开发靶向抗病毒药物是克服新冠肺炎肺炎的重要环节。
2月15日,科技部在新闻发布会上透露,法匹拉韦是治疗新冠肺炎肺炎临床试验中的三种西药之一(另外两种是磷酸氯喹和瑞得西韦),治疗新冠肺炎肺炎疗效显著,不良反应低。
2月16日,浙江海正药业宣布,已收到国家药品监督管理局批准发放的《药品注册批件》法比亚维片(又称法比亚维片)。
现在我们正处于抗疫总攻阶段,首个抗新冠肺炎肺炎药物将大大增强全中国人民的抗疫决心。
有人说国家在抗击非典的时候这么久没有研发新药,但是才研发了一个多月。一方面是我国科技的进步,另一方面也体现了各级政府和科研人员的不懈努力。
让我们来看看法皮拉韦大院。
Farpiravir (6-氟-3-羟基-2-吡嗪酰胺,下图注1)是一种新型RNA聚合酶抑制剂,属于小分子化合物。研究表明,fampiravir在胞内酶的作用下形成fampiravir-呋喃核糖基-5-三磷酸,然后与作为嘌呤核酸类似物的RNA聚合酶结合,抑制病毒RNA的复制。Farpiravir对H1N1、H5N1、H7N9等多种亚型禽流感病毒有效,还能抑制其他病毒如沙粒病毒、黄热病病毒、西尼罗病毒、布尼亚病毒、手足口病病毒的转录,有效抑制埃博拉病毒RNA的复制。
Fampiravir主要通过化学合成工艺获得,需要药物研发中常用的技术,如旋转蒸发器、色谱技术、薄层色谱、制备色谱、熔点测试仪等。下图显示了文献中的几种化学合成制备方法:
参考文献:王万,刘敏等,法国Puravet的合成。国际药物研究杂志,
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